抗生素-環(huán)糊精-脂質(zhì)體:配方開發(fā)及與模型細(xì)菌膜的相互作用

由于革蘭氏陰性菌的外膜具有內(nèi)在的滲透性屏障，因此對(duì)抗生素具有很強(qiáng)的防御能力。近有一種新藥PPA148的配方，它對(duì)所有革蘭氏陰性細(xì)菌顯示出了良好的活性。這是報(bào)道使用新型疏水劑PPA148的抗生素-環(huán)糊精-脂質(zhì)體(ACL)配方，顯示了對(duì)革蘭氏陰性菌的良好活性。

通過與兩種改性倍他環(huán)糊精：羥丙基倍他環(huán)糊精(HPBCD)和甲基倍他環(huán)糊精(RAMEB)相互作用，提高了藥物的水溶性。盡管與藥物/CD復(fù)合物本身相比，ACL對(duì)細(xì)菌的抑制作用沒有顯著差異，但它可以與細(xì)菌包膜的外膜和內(nèi)膜相互作用，并利用界面技術(shù)在分子水平上檢驗(yàn)了其擬議的作用機(jī)制。研究結(jié)果表明，脂質(zhì)體作為復(fù)合物的載體，融合到外膜，從而促進(jìn)其有效載荷的釋放，而RAMEB也能通過內(nèi)膜運(yùn)輸。中子反射率被成功地用來證明流體小體與模型外膜相互作用時(shí)可能的包膜破壞機(jī)制。

這項(xiàng)研究證明ACL為疏水性素提供了廣闊前景，無論是新藥，還是那些由于素耐藥性而失效的素。ACL配方可能有助于對(duì)抗AMR，因?yàn)樗鼈冡槍?duì)革蘭氏陰性菌的OM和IM，同時(shí)增強(qiáng)藥物的溶解度，從而增加其生物利用度。

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